抑酸藥物是治療反流性食管炎(RE)和十二指腸潰瘍(DU)的主要藥物,基本可分為以下三大類:H2受體拮抗劑(H2RA)、質子泵抑制劑(PPI)和鉀離子競爭性酸阻滯劑(P-CAB),其中P-CAB是一種新型的抑酸藥物,具有抑酸強度更高、穩定性更好、半衰期更長、起效速度更快等優勢。倍穩®鹽酸凱普拉生片是我國自主研發的首款鉀離子競爭性酸阻滯劑(P-CAB),也是國內首款獲批十二指腸潰瘍和反流性食管炎雙適應癥的P-CAB。它的出現開啟了國內抑酸領域的新篇章,也為患者提供了更為優質的抑酸新選擇。

　　在消化科的臨床治療中,抑酸藥物是最常應用的藥物之一,一路走來,也歷經了多種變革。隨著國產自研的倍穩®新型抑酸藥物鉀離子競爭性酸阻滯劑(P-CAB)成功上市,我國的抑酸治療再次進入一個新階段,讓快速、平穩、方便抑酸成為可能。

　　倍穩®鹽酸凱普拉生片中采用的P-CAB機制是一種全新的抑酸機制,屬于可逆性質子泵抑制劑[1]。它不需要被活化,呈親脂性和弱堿性,酸性條件下迅速質子化,在胃壁細胞泌酸的最后步驟,通過抑制H+/ K+- ATP酶的結合,終止胃酸的分泌,從而快速發揮持久的抑制胃酸分泌作用[2]。同時,凱普拉生在伏諾拉生結構基礎上將吡啶改成帶醚鏈的苯環,改變脂溶性,增強水溶性,進而改變組織分布,提高靶器官胃內分布水平[3]。因此,同一劑量下,凱普拉生在胃分布較多,抑酸率更高[4]。

　　正因為全新抑酸機制P-CAB,倍穩®鹽酸凱普拉生片達到了快速、平穩、方便抑酸?；颊呤褂?0mg倍穩®在首日就可發揮全效抑酸,并在4小時內達到穩定抑酸,并且,凱普拉生單劑量給藥抑酸持續超過24小時,60mg凱普拉生單劑量使用,48小時內的抑酸曲線仍保持平穩。此外,凱普拉生受食物影響不大,吃藥時間可放在餐前,也可放在餐后,加上半衰期長,每日一次即可達到全天抑酸的目的,方便患者根據自身的情況靈活用藥。

　　倍穩®鹽酸凱普拉生片的安全性也良好,III期研究結果表明,鹽酸凱普拉生與藥物相關的不良反應與PPI相當,同時凱普拉生主要依賴CYP3A4代謝,而非CYP2C19,亦不影響抗血小板藥物作用

　　我國胃腸疾病患者情況嚴峻,只有不斷升級、完善抑酸藥物才能滿足廣大胃腸疾病患者的需求。倍穩®鹽酸凱普拉生片的出現為廣大胃腸疾病患者提供了新選擇,讓其看到了抑酸的新希望。相信,隨著倍穩®鹽酸凱普拉生片成功進入國家醫保目錄,將會讓更多患者達成快速抑酸的愿景,助力腸胃健康。

　　1 Jiang Su Carephar Pharmaceutical Co., LTD. Pyrrole sulfonyl derivative,and preparation method and medical use thereof: China,CN105985278 [P].2016-10-05.

　　2 李榮華,侯艷,喬紅群. 新型鉀離子競爭性酸阻滯劑柯諾拉贊的遺傳毒性研究[J]. 毒理學雜志,2019,33(5):428-430,封4.

　　3 Jiangsu Carephar Pharmaceutical. Keverprazan hydrochloride tablets: Chinese prescribing information [Chinese]. 2023. https://www.nmpa.gov.cn. Accessed 10 Mar 2023.

　　4 李榮華,侯艷,喬紅群. 新型鉀離子競爭性酸阻滯劑柯諾拉贊的遺傳毒性研究[J]. 毒理學雜志,2019,33(5):428-430,封4.